DegScreen

Print Friendly

DegScreen

DEGRON – Opracowanie i wdrożenie innowacyjnej platformy do przesiewowej analizy związków terapeutycznych typu degron

KIEROWNIK PROJEKTU:
dr hab. Jakub Siednienko

OKRES REALIZACJI :
2017 r. – 2020 r.

WARTOŚĆ PROJEKTU:
2 018 633.76 PLN

Projekt finansowany w ramach konkursu Działania 4.1 „Badania naukowe i prace rozwojowe”, Poddziałania 4.1.4 „Projekty aplikacyjne” POIR w 2016 r.

Rynek poszukiwania nowych leków charakteryzuje się dużymi nakładami i ciągłym rozwojem w stronę innowacyjnych technologii oraz coraz skuteczniejszych mechanizmów działania.
Jednym z nowych rewolucyjnych podejść jest indukowana przez związki niskocząsteczkowe degradacja specyficznych białek w komórce, którego potencjał terapeutyczny oceniany
jest niezwykle wysoko. Zastosowanie leków opartych na związkach typu degron niesie ze sobą bardzo istotne korzyści w stosunku do klasycznych terapii lekami zarówno
chemicznymi, jak i biologicznymi. Najistotniejszym jest fakt, że ich skuteczność nie jest uzależniona od występowania funkcji enzymatycznej lub wiążącej białka docelowego, tym
samym umożliwiając typowanie nowych celów terapeutycznych, dla których było to do tej pory niemożliwe (ang. „undruggable proteome”, 80% ludzkiego proteomu). Degrony znajdą
zastosowanie wobec patogennych białek endogennych (np. białka nowotworowe, amyloidy) oraz egzogennych (np. białka wirusowe). Problemem ograniczającym jednak rozwój
technologii indukowanej degradacji białek jest brak dostępu do wydajnych, informatywnych i wysokoprzepustowych testów umożliwiających detekcję związków wykazujących ww.
aktywność. Wnioskodawcy wychodzą naprzeciw temu wyzwaniu, proponując technologię DegScreen – dwuetapowe wysokoprzepustowe przesiewanie związków
niskocząsteczkowych indukujących degradację celu białkowego. Technologia zostanie wdrożona na rynek w postaci usługi skierowanej głównie do firm farmaceutycznych,
umożliwiającej przesiewowe testowanie związków aktywnych wobec wybranego białka, a będących cząsteczkami wiodącymi oraz dla określania profilu polifarmakologicznego
potencjalnych leków. DegScreen obejmować będzie także wykorzystanie opracowanej w Captor Therapeutics własnej zoptymalizowanej biblioteki związków chemicznych
specjalnego przeznaczenia, o parametrach dobranych pod kątem potencjału indukcji degradacji białek w komórce.

Projekt w realizacji.

Autor: Centrum Badań EIT+, Opublikowano: 13.06.2017
plusfontminusfontreloadfont